体外代谢研究对阐明药效物质基础及作用机制有重要意义。常见的体外肝代谢研究方法有肝微粒体体外温孵法、肝细胞体外温孵法、肝灌流技术、肝组织切片技术、基因重组P450 酶系等。药物体外肝代谢不能全面反映体内药物的综合代谢情况，与体内的真实代谢情况存在差异，今后需结合体内实验等方法来完善药物在体内外的药物代谢转运的研究。目前肝灌流技术和基因重组P450 酶系等体外肝代谢研究方法对设备、实验操作成本、数据处理技术等要求较高，其运用和推广仍然受到一定的约束和限制，今后需建立简单、快速、经济、高效的科学技术方法和手段。由于药物体外肝代谢对新药研究与开发、正确指导临床合并用药有着巨大的推动作用，因此该文将对其进行重点论述。